泰瑞沙AZD9291——第三代EGFR-TKIs的临床研究,目前,进入临床研究的第三代EGFR-TKIs 主要有奥希替尼(泰瑞沙,osimertinib,AZD9291,Tagrisso)、rociletinib(CO-1686)、HM61713(BI1482694)、EGF816 和ASP8273,可作用于突变型和T790M 突变型EGFR,但对野生型EGFR 的作用效果较差。
HM61713 同样为第三代不可逆性EGFR-TKI,可用于EGFR 及其T790M 突变阳性NSCLC 患者。在EGFR T790M 突变阳性NSCLC 患者中进行的一项Ⅰ/Ⅱ期临床试验显示,HM61713 300 mg 剂量组受试患者(n=83) 的ORR 为29.1%,800 mg 剂量组受试患者(n=62) 的ORR 为54.8%; 与300 mg 剂量组相比,800 mg 剂量组受试患者的腹泻不良反应发生率较高(42% vs 23%),但两个剂量组受试患者的皮疹发生率相似(28% vs 27%)。目前,HM61713 作为EGFR突变型NSCLC 患者一线治疗药物的Ⅱ期临床试验正在
进行中,旨在评价其安全性及有效性。