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EGF816——第三代EGFR-TKIs的临床研究

2018-11-19 14:54 来源:上海泽今健康官网 作者:泽今 点击:
    泰瑞沙AZD9291——第三代EGFR-TKIs的临床研究,目前,进入临床研究的第三代EGFR-TKIs 主要有奥希替尼(泰瑞沙osimertinib,AZD9291,Tagrisso)、rociletinib(CO-1686)、HM61713(BI1482694)、EGF816 和ASP8273,可作用于突变型和T790M 突变型EGFR,但对野生型EGFR 的作用效果较差。


        与其他第三代EGFR-TKIs 相似,临床前研究显示,EGF816 对突变型及T790M 突变型EGFR 的敏感程度是对野生型EGFR 的60 倍[25-26]。一项EGF816 作为一线治疗药物的临床试验显示,总共42 例受试的EGFRT790M 突变阳性NSCLC 患者中,1 例(2%)患者完全缓解,24% 患者部分缓解,DCR 为93%;在225 mg 剂量组中,1 例患者出现黄斑皮疹;在350 mg 剂量组中,发生斑丘疹和急性肾损伤各1 例,均为剂量限制性毒性;本品所致的严重皮肤相关毒性包括斑丘疹(43%)、皮肤干燥(28%)、皮肤瘙痒(25%)和痤疮样皮炎(17%),仅有1 例受试患者因3 级斑丘疹而中断治疗;本品其他不良反应有腹泻(32%)和口腔炎(26%)。EGF816与其他药物联用的临床试验正在进行中。




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