卡博替尼的用药方案有哪些?效果如何?
时间:2019-03-04
作者:海外新特药小编
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卡博替尼的用药方案有哪些?效果如何?大家都知道广谱抗癌药卡博替尼(Cabozantinib)靶点众多,所以对于肿瘤的治疗范围十分广泛,但是问题就来了,卡博替尼能治疗那么肿瘤,那么每种肿瘤的治疗方案是怎样的呢?如何使用效果最好呢?下面就来了解一下卡博替尼的使用方法。
1.目前最普遍用法:卡博替尼与EGFR-TKI联合治疗一代或三代TKI耐药后的肺癌患者。这种用法由来已久,在T790M及9291还未成形时,对于易瑞沙等耐药原因还没摸索清楚。卡博替尼就因其多靶点的效用被研究者计划用于TKI耐药的患者,也因此进行了相关研究。在一项II期临床试验中,卡博替尼联合厄洛替尼治疗TKI靶向治疗后疾病进展的EGFR阳性的晚期NSCLC患者,疾病控制率为DCR67.6%。【乐伐替尼(E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】(1)分化型甲状腺癌:单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。(2)肾细胞癌:与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。(3)肝细胞癌。【乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错,尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是:有效率很高,不少患者的AFP会下降;起效快,大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关,大部分患者从13mg开始使用,如果无效可以加量到15、17或者20mg ,最高24mg;可以联合用药,比如联合雷利度胺或者184,可以提高有效率;副作用小,大部分患者可以耐受。
2. NCCN推荐:卡博替尼治疗RET融合的非小细胞肺癌。RET基因的融合是NSCLC中常见的驱动基因之一,目前在NCCN指南中针对RET融合的肺癌患者推荐使用卡博替尼,基于一项II期临床试验。在该研究中,采用卡博替尼治疗RET融合的肺癌患者,有效率ORR 38%,PFS达到7个月。
3.卡博替尼挽救克唑替尼耐药后MET突变的肺癌患者。MET14突变是肺癌明确的致病驱动基因之一,针对此推荐使用药物是克唑替尼,也被称为I型MET抑制剂。但卡博替尼也可以覆盖MET靶点,且研究表明,I型MET抑制剂在治疗此类型患者时也可以发生二次继发突变而产生耐药如MET D1228及Y1230突变。针对继发突变II型MET抑制剂卡博替尼就可以很好的抑制。
4.卡博替尼挽救克唑替尼耐药后的ROS1融合的肺癌患者。ROS1作为肺癌常见的驱动基因,克唑替尼获批用于此类患者的治疗。而卡博替尼也能够覆盖ROS1靶点,且在克唑替尼耐药后,即ROS1发生继发耐药突变的情况下,如ROS1基因的 D2033N突变及 G2032R突变,位于ATP结合区可以影响药物疗效,而更换卡博替尼后可以很好地逆转耐药。
卡博替尼的疗效十分不错,但是同样的,它的副作用也是很严重的,因此,患者在使用卡博替尼的时候一定要定期的检测自己的身体,检查自己的肝脏和心脏毒性,一旦出现严重的症状,请及时的到医院就医。
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