因为EGFR在肺癌发展中的驱动作用，多种治疗肺癌的靶向药都试图通过抑制突变EGFR活性来抗癌。现已有多种针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）上市，第一代包括易瑞沙（gefitinib）和特罗凯（erlotinib）等，第二代则有达克替尼（dacomitinib）等。这些药物能为许多患者带来临床益处，但不幸的是，几乎所有最初受益于TKI治疗的患者都会发展成获得性耐药，病情出现进展。

 

　　其中约一半的患者具有EGFR T790M突变。第三代TKI就注重针对EGFR T790M突变来调节，比如阿斯利康（AstraZeneca）的小分子靶向药Tagrisso (osimertinib)，就是目前在美国首个且唯一获批用于治疗EGFR T790M突变肺癌的药物。尽管已有连续三代日益强效的靶向疗法，疗效却难以持久，患者会出现长达18个月的缓解，然后肿瘤复发，不但具有耐药性，还比以往更具侵略性。