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布加替尼在治疗ALK突变中表现突出

时间：2018-12-21 作者：上海泽今健康 浏览次数( )

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布加替尼在治疗ALK突变中表现突出 发生转移的非小细胞肺癌在总的非小细胞肺癌中占3%至5%，尤其是发生了ALK突变的脑转移患者。在治疗非小细胞性肺癌的治疗之中多采用克唑替尼进行治疗，不过克唑替尼对于发生脑转移的患者治疗效果就没有那么明显了，这时需要更有效的药物继续对患者进行治疗。
 

与ALK相关的NSCLC病例与融合基因EML4-ALK的存在相关，融合基因EML4-ALK融合了ALK蛋白与棘皮动物微管相关蛋白-4，其原始功能是微管的正确形成。异常融合蛋白的存在导致异常信号传导，引起细胞生长，增殖和存活增加。克唑替尼适用于治疗此类病例，但ALK激酶结构域突变的存在赋予对治疗的抗性。因此，布加替尼适用于治疗ALK + NSCLC患者，对克唑替尼不耐受。
【乐伐替尼(E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】（1）分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。（2）肾细胞癌：与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。（3）肝细胞癌。【乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错，尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是：有效率很高，不少患者的AFP会下降;起效快，大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关，大部分患者从13mg开始使用，如果无效可以加量到15、17或者20mg ，最高24mg;可以联合用药，比如联合雷利度胺或者184，可以提高有效率;副作用小，大部分患者可以耐受。

 
布加替尼抑制表达融合蛋白EML4-ALK以及17种克唑替尼抗性ALK突变体的细胞的增殖和体外生存力。其作用扩展到表达EGFR缺失的细胞，ROS1-L2026M，FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布加替尼在小鼠EML4-ALK异种移植模型中呈现剂量依赖性抑制肿瘤生长，肿瘤负荷和延长存活。布加替尼的时间过程和暴露 - 反应研究仍然未知。
 
布加替尼作为酪氨酸激酶抑制剂起作用，具有抗多种激酶的活性，包括ALK，ROS1，胰岛素样生长因子1受体和EGFR缺失和点突变。它通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活起作用。
 
不过使用布加替尼的过程中可能会出现不良反应，患者可以根据具体情况采取不同的应对方式。如果您对于具体的应对方式有疑问，可以咨询上海泽今健康海外医疗，我们会尽最大努力为您提供帮助。
 
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