用奥希替尼治疗非小细胞肺癌HER2异常
时间：2019-05-24 作者：海外新特药小编 浏览次数( )

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用奥希替尼治疗非小细胞肺癌HER2异常，HER2（或ERBB2）畸变，包括扩增和突变，已被归类为致癌驱动因子，其占肺腺癌的2％至6％。HER2扩增也是获得性EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）抗性的重要机制。然而，由于有限的临床前研究和临床试验，目前仍然没有针对HER2畸变的肺癌患者的可用标准治疗

 

【乐伐替尼(E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】（1）分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。（2）肾细胞癌：与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。（3）肝细胞癌。【乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错，尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是：有效率很高，不少患者的AFP会下降;起效快，大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关，大部分患者从13mg开始使用，如果无效可以加量到15、17或者20mg ，最高24mg;可以联合用药，比如联合雷利度胺或者184，可以提高有效率;副作用小，大部分患者可以耐受。

为了满足在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中靶向HER2的临床需求，我们进行了全面的临床前研究，以评估第三代TKI，奥希替尼（AZD9291）的疗效。产生模拟NSCLC中个体HER2改变的三种基因修饰小鼠模型（GEMM），并测试奥希替尼在体内对这些HER2畸变的功效。
 
奥希替尼治疗在HER2wt过表达和EGFR del19 / HER2模型中显示出强效功效，但在HER2外显子20插入肿瘤中没有。有趣的是，我们进一步发现，与奥希替尼和BET抑制剂JQ1的联合治疗显着提高了HER2突变NSCLC的反应率，而JQ1单一治疗没有显示疗效。
 
总体而言，我们的数据表明，作为单一药物或与JQ1组合，奥希替尼对肺癌中多种HER2畸变具有强大的抗肿瘤效力。我们的研究为将来使用奥希替尼单独或与表观遗传药物联合用于靶向NSCLC患者异常HER2的临床试验提供了强有力的理论依据。

奥希替尼究竟如何

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