成纤维细胞生长因子受体激酶家族 (FGFR1-4) 的成员在多种癌症中失调。

　　普纳替尼(帕纳替尼)仿制药是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由于其对 BCR-ABL 的有效活性，正在慢性粒细胞性白血病患者的关键 II 期试验中进行探索。

　　普纳替尼(帕纳替尼)仿制药还被证明可以抑制所有四种 FGFR 的体外激酶活性，这促使研究其作为 FGFR 抑制剂的潜力。

　　在经过工程改造以表达激活的 FGFR1-4 的 Ba/F3 细胞中，普纳替尼(帕纳替尼)仿制药有效抑制 FGFR 介导的信号传导和活性，IC(50) 值 <40 nmol/L，对亲本 Ba/F3 细胞具有显着的选择性，口服给药后 6 小时内观察到普纳替尼(帕纳替尼)仿制药的峰值浓度。

　　在代表多种肿瘤类型(子宫内膜、膀胱、胃、乳腺、肺、和结肠)并含有通过多种机制失调的 FGFR，普纳替尼(帕纳替尼)仿制药抑制 FGFR 介导的信号传导，IC(50) 值 <40 nmol/L，并通过 GI(50) 抑制细胞生长(减少处理细胞生长所需的浓度至未处理细胞的一半)值为 7 至 181 nmol/L。

　　这些结果表明，普纳替尼(帕纳替尼)仿制药是一种有效的泛 FGFR 抑制剂，并为其在 FGFR 驱动的癌症患者中的评估提供了强有力的依据。
 

       普纳替尼（Ponatinib）是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）。对于难治性的CML患者，尤其有T315I突变的患者来说，该药成为非常重要的临床选择。目前在国内未上市。

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