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伊布替尼是一个能够高效控制小分子BTK活动的抑制剂,能够使BTK不能完全活化,与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制B细胞的活动。根据伊布替尼的药理作用可以得知,伊布替尼对慢淋能起到很好的控制作用,但并不能治好慢淋。

慢性淋巴细胞白血病简介:
淋巴细胞性白血病分两种,一种为急性淋巴细胞性白血病,另一种为慢性淋巴细胞性白血病。慢性淋巴细胞白血病简称慢淋,是一种起病缓慢的淋巴细胞系中某些免疫功能不全的淋巴细胞恶性增生性疾病。慢淋在我国少见,仅占白血病的3.4%,在欧美白种人中较常见占25-30%。发病年龄大多在50岁以上、30岁以下者很少见。男性比女性多。主要表现是全身淋巴结肿大,脾大,贫血及外周血中淋巴细胞异常增多。
伊布替尼可以治好慢淋吗?
伊布替尼是一个BTK的小分子抑制剂。伊布替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制,使BTK不能完全活化。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的激活。非临床研究显示伊布替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。
因此伊布替尼对慢淋起到了很好的控制作用,但伊布替尼作为癌症靶向药物,慢淋患者服用伊布替尼不再有效几乎是一种必然的结果,所以伊布替尼并不能完全治好慢淋,只能帮助患者在比较长的时间里控制疾病的进展。
伊布替尼治疗慢淋的效果:
伊布替尼现已批准的适应症有七种,这里主要列出伊布替尼针对慢淋的效果。
伊布替尼在一项针对391名既往接受过至少一种治疗的慢性淋巴细胞白血病的国际随机多中心开放性 III 期试验结果表明,与奥法木单抗对照组相比,伊布替尼组患者的无进展生存期得到显著改善,死亡或进展风险降低了78%。同时,伊布替尼组患者的总体生存期得到延长,总体缓解率也显著高于对照组(42.6% 对比 4.1%)。
在48例患者中进行的一项开放性多中心试验结果显示,慢淋患者在接受伊布替尼治疗后,患者的总体缓解率为58.3%,缓解持续时间的范围为5.6-24.2个月,并且未达到中位缓解持续时间。
一项五年随访研究表明,伊布替尼单药治疗既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病患者,总体缓解率高达89%,中位无进展生存期长达52个月,总体生存期达到57%。
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