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近日，生物制药巨头艾伯维（AbbVie）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准JAK1抑制剂Rinvoq（upadacitinib），用于对甲氨蝶呤应答不足或不耐受（MTX-IR）的中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）成人患者的治疗。

类风湿性关节炎(RA)新药艾伯维口服JAK1抑制剂Rinvoq(upadacitinib)获美国FDA批准

Rinvoq预计在8月下旬在美国市场上市，该药每日一次口服15mg，不适用于未接受过MTX治疗的患者。Rinvoq也标志着艾伯维在今年获美国FDA批准的第二款靶向免疫调节剂（TIM）疗法。值得一提的是，艾伯维使用了一张优先审评券（PRV）加速了Rinvoq的审查，将该药审查周期由常规的10个月缩短至6个月。目前，欧洲药品管理局（EMA）也正在审查upadacitinib治疗中重度RA成人患者的上市许可申请（MAA）。

艾伯维副董事长兼总裁Michael Severino表示：“Rinvoq的发现和开发表明了艾伯维长期致力于推进免疫介导疾病患者的科学研究。今天，美国FDA的批准标志着我们追求提供创新药物的一个重要里程碑，这种创新药物可以促进对类风湿性关节炎患者的护理。”

Rinvoq实验研究数据：

Rinvoq的获批，基于全球性SELECT III期RA项目的数据。该项目是在RA领域开展的最大规模的注册III期项目之一，共包括5项III期研究，入组约4400例RA患者。这些研究评估了Rinvoq在各类RA患者中的疗效、安全性和耐受性，包括生物疾病修饰抗风湿药物治疗失败或不耐受的患者、未接受过甲氨蝶呤（MTX）或对MTX应答不足的患者。在所有研究中，Rinvoq均达到了研究的主要终点和次要终点。最常见的严重不良事件为感染。这些研究的顶线数据之前已经公布，主要终点数据如下：

——SELECT-EARLY研究：在未接受过MTX的患者中开展，治疗第12周，Rinvoq 15mg治疗组有52%的患者达到ACR50缓解，MTX治疗组为28%。

——SELECT-MONOTHERAPY研究：在MTX-IR患者中开展，治疗第14周，Rinvoq 15mg治疗组有68%的患者达到ACR20缓解，继续接受MTX治疗的患者中为41%。

——【乐伐替尼(E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】（1）分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。（2）肾细胞癌：与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。（3）肝细胞癌。【乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错，尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是：有效率很高，不少患者的AFP会下降;起效快，大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关，大部分患者从13mg开始使用，如果无效可以加量到15、17或者20mg ，最高24mg;可以联合用药，比如联合雷利度胺或者184，可以提高有效率;副作用小，大部分患者可以耐受。
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>SELECT-COMPARE研究：在MTX-IR患者中开展，治疗第12周，Rinvoq 15mg+MTX治疗组有71%的患者达到ACR20缓解，安慰剂+MTX治疗组为36%。

——SELECT-NEXT研究：在传统合成疾病修饰抗风湿药物应答不足或不耐受（csDMARD-IR）患者中开展，治疗组低12周，Rinvoq 15mg+csDMARD治疗组有64%的患者达到ACR20缓解，安慰剂+csDMARD治疗组为36%。

——SELECT-BEYOND研究：在生物制剂应答不足或不耐受（biologic-IR）患者中开展，治疗第12周，Rinvoq 15mg+csDMARD治疗组有65%的患者达到ACR20缓解，安慰剂+csDMARD治疗组为28%。

upadacitinib分子结构式（图片来源：Wikipedia）

Rinvoq的活性药物成分为upadacitinib，这是由艾伯维发现和开发的一种口服选择性JAK1抑制剂，正被开发治疗中度至重度RA以及其他免疫介导性疾病。

JAK1是一种激酶，在多种炎症性疾病的病理生理过程中发挥了关键作用。目前，upadacitinib治疗银屑病关节炎（PsA）、克罗恩病（CD）、特应性皮炎（AD）、溃疡性结肠炎（UC）的III期临床研究正在进行中。此外，upadacitinib也正被评估治疗强直性脊柱炎。

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