阿比特龙的适应证和作用机制

阿比特龙的适应证和作用机制 我们知道前列腺癌是比较常见的男性疾病，近年来，前列腺癌的发病率越来越高，让男性朋友很是担心。因此，治疗前列腺癌的药物阿比特龙也是备受关注。下面，上海泽今健康        乐伐替尼(仑伐替尼,E7080,Lenvima)常见问题 【1】乐伐替尼/仑伐替尼的使用说明
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阿比特龙是一种治疗前列腺癌的新型内分泌药物，其适应症和作用机制如下：

阿比特龙的适应症

阿比特龙与泼尼松联用适用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的治疗。

转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）是指经过初次持续雄激素剥夺治疗（ADT）后，疾病依然进展的前列腺癌。

根据2014年中国泌尿科学会指南（CUA），诊断CRPC需符合以下2个条件：

（1）、血清睾酮达到去势水平（<50ng/dl 或<1.7nmol/L；

（2）、间隔一周，连续三次PSA升高，且较最低值升高大于50%。

在mCRPC阶段，无证据证明传统抗雄药物的撤退、替换、加量治疗可为患者带来生存获益，但部分治疗可能缓解或短暂避免PSA的持续升高。

阿比特龙的作用机制
【乐伐替尼(E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】（1）分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。（2）肾细胞癌：与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。（3）肝细胞癌。【乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错，尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是：有效率很高，不少患者的AFP会下降;起效快，大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关，大部分患者从13mg开始使用，如果无效可以加量到15、17或者20mg ，最高24mg;可以联合用药，比如联合雷利度胺或者184，可以提高有效率;副作用小，大部分患者可以耐受。


前列腺癌是一种依赖于体内雄激素的疾病，雄激素可刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展。正常男性体内的雄激素主要来源于睾丸和肾上腺。传统的内分泌治疗中：

（1）去势治疗（手术去势：双侧睾丸切除；药物去势：注射戈舍瑞林或亮丙瑞林或曲普瑞林等）可阻断睾丸来源的雄激素。

（2）抗雄治疗（口服抗雄药物：比卡鲁胺或氟他胺等）可有效阻断雄激素对前列腺癌的“滋养”作用。

随着前列腺癌的进展，肿瘤组织细胞自身亦可产生雄激素，虽然传统内分泌治疗可阻断来自于睾丸和肾上腺的雄激素，但是无法阻断肿瘤细胞自身产生的雄激素，在mCRPC阶段，雄激素受体对于低水平的雄激素更加敏感，所以此时患者血清睾酮虽然处于去势水平，但是来自于肿瘤细胞的低水平的雄激素仍然可以驱动疾病进展，此时的疾病状态就是去势抵抗阶段。

阿比特龙是一种雄激素合成抑制剂，可特异性抑制CYP17（17α羟化酶和c17,20裂解酶）的活性，而CYP17是雄激素合成的必须酶，如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素，达到抑制疾病进展的目的。

近期研究显示，阿比特龙在患者体内代谢生成D4A（Δ4-阿比特龙），它更具生理学活性，D4A不但能阻断雄激素的生物合成，还能对雄激素受体直接产生强效拮抗作用。

通过上述内容我们可以知道，阿比特龙治疗前列腺癌效果是非常明显的，它不仅能抑制CYP17的活性，还能阻断雄激素的合成，产生强效拮抗作用。上海泽今健康温馨提醒：阿比特龙目前还未在国内上市，如果有想要购买该药的患者，欢迎向上海泽今健康咨询预约。

阿比特龙副作用大吗？