泰瑞沙AZD9291在肺癌脑转移中具有显著疗效，2015年11月13日，口服新药Tagrisso(Osimertinib)获FDA加速批准，用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。Tagrisso用于治疗携带特定表皮生长因子受体(EGFR)突变(T790M)非小细胞肺癌，这种疾病在接受其他EGFR抑制剂后恶化。
大约有25%-40%的非小细胞肺癌患者在治疗过程中会出现中枢神经系统(CNS)转移。而CNS转移在EGFR突变患者常见其可能与突变患者生存期延长，一、二代TKI在颅内浓度低相关。既往报道显示，一代EGFR-TKI及阿法替尼在CNS转移患者中均有疗效，客观有限率为58%-83%，中位PFS和OS分别为7-15个月和13-21个月。2016年ASCO年会上报道了第三代EGFR-TKI奥西替尼和新型EGFR-TKI AZD3759在CNS转移患者中的I期研究(BLOOM研究)结果。在奥西替尼组，7例患者(33%)达到已确认的影像学好转;9例患者(43%)达到已确认的颅内疾病稳定(SD)，2例未确认的颅内SD。提示奥希替尼在CNS转移中具有显著的疗效。
AZD3759是第一个为有效透过血脑屏障治疗脑转移而设计的EGFR抑制剂，旨在克服EGFR突变的CNS转移，ASCO中报道AZD3759治疗脑实质转移和脑膜转移NSCLC的I期研究提示AZD3759是可耐受的，可达到抑制靶病灶，颅内抗肿瘤效果可观。
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