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肺癌一二三代靶向药物，表面上看是研发时间早晚的区别，实际上不同代的靶向药物作用原理也大不相同。

以EGFR为靶点的肺癌靶向药物为例，一代药物吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼，与癌细胞EGFR靶点的结合并不牢固，一段时间后就脱落了，对癌细胞的抑制效果持续性较差；二代药物阿法替尼则弥补了一代药物的不足，能够与靶点紧密结合，作用的靶点也比一代多，但是副作用也更强一些；但是癌细胞对以上两代药物的耐药时间都在一年左右，耐药原因超过一半是因为发生了T790M的二次突变。而三代药物奥希替尼则是针对癌细胞T790M突变，可用于一二代耐药后的后续治疗。

一、二、三代靶向药适用人群有所不同，因此在使用上并不是简单的1、2、3的顺序。 一代和二代靶向药的适用人群比较相似，都是用于患者的初始治疗，二代比一代显示出更好的疗效，而三代靶向药适用于患者在接受一代或二代靶向药治疗之后、且出现了特定的耐药基因突变。

临床研究显示：二代靶向药阿法替尼与一代药物吉非替尼比较，可以显著降低肿瘤进展风险达26%，显著降低治疗失败风险达26%，对于肿瘤缩小的效果，阿法替尼达到70%，而吉非替尼只有56%，差距还是非常明显的，同时两种药物的不良反应都差不多，没有明显差别 。因此一代和二代均可用于初始治疗，具体选择哪一种，还要结合患者个人的身体情况。

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