AZD9291（奥斯替尼）英国阿斯利康研发的针对非小细胞晚期肺癌新药，治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的口服药物，是高效选择性EGFR突变体抑制剂，对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM，11.44 nM和493.8。分子量为499.61，分子式是C28H33N7O2。
 

       塔格瑞斯（Tagrisso）对EGFR T790M突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者有益，该患者在前线EGFR TKI上进展。
 

      结果首先在2期研究中观察到，然后在3期AURA3研究中确认，根据来自AstraZeneca，EGFR抑制剂制造商的声明。在3期研究中，与标准的基于铂的化疗相比，塔格瑞斯Tagrisso显示出无进展生存期（PFS）的显着改善。
 

     此外，客观缓解率（ORR），疾病控制率和反应持续时间的次要终点也改善与塔格瑞斯（Tagrisso）对化疗。根据阿斯利康公司，正在进行该研究的进一步分析，特别是总生存期。该公司计划在即将召开的医学会议上介绍AURA3试验的结果。来自第三阶段试验的结果将成为塔格瑞斯（Tagrisso）在2015年11月加快FDA批准的确认结果。
 

      全球药物执行副总裁Sean Bohen在开放标签研究中说：“这些结果证实塔格瑞斯（Tagrisso）是有益于EGFR T790M肺癌患者的有效替代方案，419例患者以两比一的比例随机接受Tagrisso或铂类化疗联合治疗，塔格瑞斯（Tagrisso）（正式AZD9291）每日一次，化疗组包括培美曲塞+卡铂或培美曲塞+顺铂。所有参加本研究的患者均为化疗未接受过治疗，在埃罗替尼，吉非替尼或阿法替尼上确诊有进展，在化疗中进展良好的患者有资格接受Tagrisso;然而，如果患者因为除了进展之外的任何原因停止化疗，他们不能合格。如果仍观察到临床益处，则允许患者在放射照相进展之外接受塔格瑞斯（Tagrisso）。研究的主要终点是PFS，其通过盲法独立中心评价进行评估。使用RECIST v1.1标准测量反应。”
 

    
      在2015年，基于来自两个单臂研究的411名患者的数据，塔格瑞斯（Tagrisso）被授予了在先前EGFR TKI进展后的晚期EGFR T790M突变NSCLC患者的加速批准。
 

       随着塔格瑞斯（Tagrisso）的研究进展，FDA还批准cobas EGFR突变测试v2作为伴随诊断。在第一项研究中，标记为AURA2，与210名预处理的EGFR T790M突变NSCLC患者的塔格瑞斯（Tagrisso）的ORR为61％。在第二个试验中，其是AURA研究的延伸，在201名患者中ORR为57％。在两项研究的汇总分析中，与塔格瑞斯（Tagrisso）的ORR为59％，具有12.4个月的反应持续时间。

 

     泰瑞沙AZD9291常见问题