研究表现为1期剂量递增型研究和扩展队列研究,研究者所纳入的受试者为对EGFR-TKI耐药的NSCLC患者,既往接受过1种或多种标准EGFR治疗后出现进展。AZD9291(泰瑞沙)采用口服给药,20–240 mg/天。脑转移(处于稳定状态)患者也被纳入该研究。所有剂量水平和亚组人群都要观察药物的药代动力学、治疗反应和毒性反应。
纳入的199例EGFR突变晚期NSCLC患者中,51%肿瘤缩小。89例T790M突变患者中,64%的患者对AZD9291有反应,未发现与剂量相关的毒副反应,最常见的不良反应有:腹泻(30%)、红疹(24%)、恶心(17%)。现在的EGFR TKI药物可同时阻断肿瘤突变的EGFR和皮肤中的正常EGFR,通常导致严重的皮疹或痤疮,而AZD9291(泰瑞沙)主要作用于肿瘤的突变EGFR,比其他EGFR TKI药物造成更少的皮肤毒性。统计数据截至时,几乎所有患者对治疗仍有反应,最长持续8个多月。

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