表皮生长因子受体(EGFR)是细胞表面受体家族中的一员,主要参与细胞的增殖、生长、迁移、浸润与存活。当EGFR与配体结合后,受体发生磷酸化,引起细胞内一些适配器分子与之结合,或与其他受体分子形成各种同源或异源二聚体,从而引起下游一系列信号通路的活化,如PI3K/Akt和Ras/Raf/MAP激酶通路等。EGFR过表达的肿瘤细胞接受细胞生长信号,激活细胞内某些基因表达,加速细胞分化,释放更多的血管生成因子和促转移因子,最终会导致细胞的增殖、躲避凋亡及细胞侵入和转移。
EGFR在大多数非小细胞肺癌中过度表达。此外EGFR的过度激活也与疾病的进程以及患者较差的预后有关。针对EGFR靶向治疗是近年出现的确有疗效的抗肿瘤治疗,可以阻断信号传导通路的活化,从而达到治疗目的。易瑞沙是一种特异性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,竞争性结合于细胞表面的EGFR-TK催化区域Mg-ATP结合位点上,截断EGFR生成信号传递至细胞内,从而遏止细胞的异常增生和转移,起到抗肿瘤作用。

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