肿瘤具有EGFR活化突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者在用厄洛替尼，易瑞沙和特罗凯治疗开始后中位数9-11个月后出现获得性耐药。在大约60％的病例中，T790M突变是这种抗性的原因。

 

AZD9291是一种口服，不可逆，突变型选择性EGF受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其开发具有抗EGFR突变的效力，包括T790M突变，同时保留了野生型EGFR。

 

在EGFR突变NSCLC患者中进行AZD9291的I期试验，证明了高活性，基本上在T790M突变肿瘤中，具有可控的耐受性特征。正在进行的III期试验正在评估AZD9291在EGFR突变患者中作为一线治疗与厄洛替尼和易瑞沙相比;作为T790M突变肿瘤中EGFR TKI进展后化疗的二线治疗。更好地鉴定EGFR TKI复发后T790M突变体肿瘤和对AZD9291的抗性机制是未来的挑战。