卡博替尼(XL184 )对MET14突变的肺癌患者更加敏感
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卡博替尼(cabozantinib)是针对多种靶点和适应症的抗癌靶向药物,据相关的医疗研究实验发现,卡博替尼对于MET、ROS1、EGFR-TKI耐药后的肺癌患者有着非常不错的治疗效果。
MET14突变是肺癌明确的致病驱动基因之一,针对此推荐使用药物是克唑替尼,也被称为I型MET抑制剂。但卡博替尼也可以覆盖MET靶点,且研究表明,I型MET抑制剂在治疗此类型患者时也可以发生二次继发突变而产生耐药如MET D1228及Y1230突变。针对继发突变II型MET抑制剂卡博替尼就可以很好的抑制。案例报道,某患者肺癌手术后复发,脑部转移病灶放疗后,基因检测发现MET14突变,采用克唑替尼治疗,颅外病灶控制,但颅内病灶进展。更换卡博替尼治疗后,颅内颅外病灶均显著缩小,且转氨酶恢复。治疗比较成功。
根据其他的研究实验表明,除了MET14突变以外,卡博替尼联合特罗凯用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者有效,疾病控制率为67.6%。这可能与EGFR-TKI耐药患者有可能出现MET扩增有一定的关系。
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